Дилакса капсулы 200 мг, 10 шт., КРКА

Форма выпуска:

капсулы. 200 мг.

Упаковка:

10 шт.

Производитель:

KRKA.

Лекарственная форма

Капсулы, 100 мг: твердые желатиновые капсулы №3 белого цвета (корпус и крышечка).
Капсулы, 200 мг: твердые желатиновые капсулы №1 коричневато-желтого цвета (корпус и крышечка).
Содержимое капсул — гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, обезболивающее.

АТХ

M01AH01 Целекоксиб

Фармакологическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) [НПВС — Коксибы]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
M19.9 Артроз неуточненный
M45 Анкилозирующий спондилит
M54.9 Дорсалгия неуточненная
N94.4 Первичная дисменорея
R52.9 Боль неуточненная
T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное

Состав

Капсулы 1 капс.
При производстве на ООО «КРКА-РУС», Россия
активное вещество:
целекоксиб субстанция-гранулы 132,975 мг
(действующее вещество субстанции-гранул — целекоксиб — 100 мг)
вспомогательные вещества субстанции-гранул: лактозы моногидрат — 24,875 мг; натрия лаурилсульфат — 4,05 мг; повидон К30 — 3,375 мг; кроскармеллоза натрия — 0,675 мг
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 0,675 мг; магния стеарат — 1,35 мг
твердые желатиновые капсулы №3
корпус: титана диоксид (E171) — 2%; желатин — до 100%
крышечка: титана диоксид (E171) — 2%; желатин — до 100%

Капсулы 1 капс.
При производстве на ООО «КРКА-РУС», Россия
активное вещество:
целекоксиб субстанция-гранулы 265,95 мг
(действующее вещество субстанции-гранул — целекоксиб — 200 мг)
вспомогательные вещества субстанции-гранул: лактозы моногидрат — 49,75 мг; натрия лаурилсульфат — 8,1 мг; повидон К30 — 6,75 мг; кроскармеллоза натрия — 1,35 мг
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 1,35 мг; магния стеарат — 2,7 мг
твердые желатиновые капсулы №1
корпус: титана диоксид (E171) — 1%; краситель железа оксид желтый (E172) — 1%; желатин — до 100%
крышечка: титана диоксид (E171) — 1%; краситель железа оксид желтый (E172) — 1%; желатин — до 100%

Капсулы 1 капс.
При производстве на АО «КРКА, д.д., Ново место», Словения
активное вещество:
целекоксиб 100/200 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 24,875/49,75 мг; натрия лаурилсульфат 4,05/8,1 мг; повидон К30 3,375/6,75 мг; кроскармеллоза натрия 1,35/2,7 мг; магния стеарат 1,35/2,7 мг
твердые желатиновые капсулы №3/1
корпус: титана диоксид (E171) — 2/1%; краситель железа оксид желтый (E172) — -/1%; желатин — до 100/100%
крышечка: титана диоксид (E171) — 1/1%; краситель железа оксид желтый (E172) — -/1%; желатин — до 100/100%

Показания:

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли). Лечение первичной дисменореи.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе). Состояние после операции аортокоронарного шунтирования. Активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или 12-типерстной кишки, язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения. Сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYНA). Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии. Геморрагический инсульт. Субарахноидальное кровоизлияние. Беременность и период лактации. Тяжелая печеночная/почечная недостаточность. Возраст до 18 лет. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы.

С осторожностью:
заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки язвенный колит болезнь Крона кровотечения в анамнезе) наличие инфекции Helicobacter pylori одновременное применение с дигоксином антикоагулянтами (например варфарин) антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел) глюкокортикостероидами (ГКС) для приема внутрь (например преднизолон) диуретиками селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин) ингибиторами изофермента CYP2C9 у пациентов которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние задержка жидкости и отеки нарушение функции печени средней степени тяжести (см. раздел "Особые указания") заболевания печени в анамнезе печеночная порфирия нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин) значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства) заболевания сердечно-сосудистой системы в том числе ишемическая болезнь сердца артериальная гипертензия (см. раздел "Особые указания") цереброваскулярные заболевания дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет заболевания периферических артерий длительное применение НПВП тяжелые соматические заболевания у пациентов пожилого возраста (в том числе получающих диуретики ослабленных пациентов с низкой массой тела) курение туберкулез алкоголизм.

Беременность и лактация:
Опыт применения целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата Дилакса® при беременности не установлен однако исключить его нельзя.
При применении НПВП включая целекоксиб вследствие иигибирования синтеза Pg у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП включая целекоксиб.
Целекоксиб относящийся к группе ингибиторов синтеза Pg при применении во время беременности особенно в III триместре может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза Pg на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери следует оцепить целесообразность грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь не разжевывая запивая водой независимо от приема пищи.

Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнении может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Дилакса® следует принимать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом. Максимальная рекомендуемая суточная доза при длительном приеме составляет 400 мг.

Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки.

Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг 2 раза в сутки.

Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим при необходимости приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки по необходимости.

Пациенты пожилого возраста: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела менее 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендуемой дозы.

Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Вслучае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы.

Опыта применения препарата Дилакса® у пациентов с тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет (см. раздел "Противопоказания").

Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата Дилакса® у пациентов с тяжелой степенью тяжести почечной недостаточностью нет (см. разделы "Особые указания" "Противопоказания").

Одновременное применение с флуконазолом: пациентам принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9) препарат Дилакса® следует принимать в минимальной рекомендуемой дозе. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.

Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9: у пациентов являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние следует применять препарат Дилакса® с осторожностью так как это может привести к накоплению целекоксиба в высоких концентрациях в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендуемую дозу в 2 раза.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто>1/10
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1/100
редко от >1/10000 до < 1 /1000
очень редко от <1/10000

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто: периферические отеки повышение артериального давления включая утяжеление течения артериальной гипертензии;

нечасто: "приливы" ощущение сердцебиения;

редко: хроническая сердечная недостаточность аритмия тахикардия ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы:

часто: боль в животе диарея диспепсия метеоризм рвота;

нечасто: заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит);

редко: язва желудка и двенадцатиперстной кишки изъязвление пищевода;

очень редко: перфорация кишечника панкреатит.

Со стороны нервной системы:

часто: головокружение бессонница;

нечасто: беспокойство повышение мышечного тонуса сопливость;

редко: спутанность сознания (психоз).

Со стороны мочевыделительной системы:

часто: инфекция мочевых путей.

Со стороны дыхательной системы:

часто: бронхит кашель синусит инфекции верхних дыхательных путей;

нечасто: фарингит ринит.

Со стороны кожных покровов:

часто: кожный зуд (в том числе генерализованный) кожная сыпь;

нечасто: крапивница экхимозы;

редко: алопеция.

Со стороны органов кроветворения:

нечасто: анемия;

peдкo: тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств:

нечасто: шум в ушах нечеткость зрительного восприятия.

Лабораторные показатели:

нечасто: повышение активности "печеночных" ферментов (в том числе аланинаминотрасферазы и аспартатаминотрансферазы).

Аллергические реакции:

редко: ангионевротический отек;

очень редко: буллезные высыпания (буллезный дерматит).

Прочие:

нечасто: обострение аллергических заболеваний (гиперчувствителыюсть) гриппоподобный синдром случайные травмы отек липа.

По данным постмаркетингового наблюдения

Аллергические реакции:

очень редко: анафилаксия (анафилактические реакции).

Со стороны нервной системы:

редко: галлюцинации;

очень редко: кровоизлияния в головной мозг асептический менингит потеря вкусовых

ощущений потеря обоняния.

Со стороны органов чувств:

нечасто: конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко: тромбоэмболия легочных артерий;

очень редко: васкулит.

Со стороны пищеварительной системы:

редко: желудочно-кишечные кровотечения гепатит;

очень редко: печеночная недостаточность фульминантный гепатит некроз печени (см. раздел "Особые указания" подраздел "Влияние на функцию печени") холестаз холестатический гепатит желтуха.

Со стороны кожных покровов:

peдко: реакции фоточувствительности;

очень редко: синдром Стивенса-Джонсона мультиформная эритема токсический эпидермальный некролиз лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности) острый генерализованный экзантематозный пустулез эксфолиативиый дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы:

редко: острая почечная недостаточность (см. раздел "Особые указания" подраздел

"Влияние на функцию ночек") гипонатриемия;

очень редко: интерстициальный нефрит нефротический синдром минимальное нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы:

редко: нарушение менструального цикла:

частота неизвестна: снижение фертильности у женщин* (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Прочие:

нечасто: боль в грудной клетке.

* Женщины планирующие беременность исключались из исследования поэтому их не учитывали при подсчете частоты встречаемости.

Передозировка:

Клинические данные о передозировке ограничены. Однократный прием в дозе до 1200 мг и многократное применение в дозе до 1200 мг 2 раза в сутки не сопровождалось клинически значимыми побочными эффектами. При подозрении на передозировку необходимо проводить поддерживающую терапию. Диализ предположительно не эффективен так как связь целекоксиба с белками плазмы крови высокая (97 %).
Взаимодействие:
Исследованияinvitro показали что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6 по ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия в условияхinvivo с препаратами метаболизм которых

связан с изоферментом CYP2D6.

Варфарин и другие антикоагуляпты: при одновременном применении возможно удлинение протромбинового времени.

Флуконазол кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза что связано с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9) целекоксиб следует применять в минимальной рекомендуемой дозе (см. раздел "Способ применения и дозы"). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ)/антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II): ингибирование синтеза Pg может снизить антигипертензивный эффект ИАПФ/АРА II. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном применении целекоксиба с ИАПФ/АРА II. Однако не отмечено значимого фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД. У пациентов пожилого возраста у пациентов в случае дегидратации (в том числе у пациентов получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВП включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 с ИАПФ может приводить к ухудшению функции почек включая острую почечную недостаточность. Обычно указанные эффекты обратимы после отмены НПВП.

Диуретики: НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет уменьшения почечного синтеза Pg. Это необходимо учитывать при применении целекоксиба.

Контрацептивы для приема внутрь: целекоксиб не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику комбинированного контрацептивного препарата (1 мг норэтистерон / 35 мкг этинилэстрадиол).

Литий: при одновременном применении солей лития в дозе 450 мг 2 раза в сутки и целекоксиба в дозе 200 мг 2 раза в сутки отмечено повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 %. Пациенты принимающие препараты лития должны находиться под тщательным наблюдением при применении или отмене целекоксиба.

Другие НПВП: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту) (повышается риск развития побочных эффектов).

Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между

целекоксибом и антацидами (магния/алюминия гидроксид) омепразолом метотрексатом глибенкламидом фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в низких дозах. Целекоксиб не оказывает антиагрегантного действия на тромбоциты поэтому им не следует заменять ацетилсалициловую кислоту с целью профилактики сердечно­сосудистых заболеваний.

У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9 при одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови.

Особые указания:

Препарат Дилакса® обладающий жаропонижающим действием может снизить диагностическое значение лихорадки что затрудняет диагностику инфекции.

Влияние па сердечно-сосудистую систему

Целекоксиб как и все коксибы может увеличивать риск развития серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы таких как тромбообразование инфаркт миокарда и инсульт которые могут привести к летальному исходу. Риск развития этих реакций возрастает с увеличением дозы длительности приема препарата а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. С целью снижения риска развития этих реакций препарат Дилакса® следует применять в минимальных эффективных дозах и минимально возможным коротким курсом (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны учитывать возможность развития таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть информированы о симптомах серьезных нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и о мерах которые следует предпринять в случае их возникновения.

При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования с целью лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.

Целекоксиб не оказывает антиагрегантного действия на тромбоциты поэтому им не следует заменять ацетилсалициловую кислоту с целью профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.

Как и все НПВП целекоксиб может приводить к повышению АД что может стать причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Как и другие НПВП целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией. В начале и во время терапии целекоксибом следует контролировать АД.

Влияние на пищеварительную систему

У пациентов принимавших целекоксиб наблюдались крайне редкие случаи перфорации изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Риск развития этих осложнений при применении НПВП наиболее высок у пациентов пожилого возраста пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями у пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту и у пациентов с такими заболеваниями ЖКТ как язва кровотечение воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ являются одновременное применение ГКС для приема внутрь или антикоагулянтов длительная терапия НПВП курение прием этанола. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных реакциях с летальным исходом были отмечены у пациентов пожилого возраста и ослабленных пациентов.

Одновременное применение с варфарином и другими антикоагулянтами

Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов которые одновременно с целекоксибом применяли варфарин или аналогичные средства. Учитывая наличие сообщений об удлинении протромбинового времени после начала лечения препаратом Дилакса® или при изменении его дозы следует контролировать показатели свертываемости крови.

Задержка жидкости и отеки

Как и при применении других лекарственных средств ингибирующих синтез Pg у некоторых пациентов принимающих препарат Дилакса® могут отмечаться задержка жидкости и отеки поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с состояниями предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на функцию почек

НПВП в том числе и целекоксиб могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП.

Препарат Дилакса® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек сердечной недостаточностью нарушением функции печени у пациентов принимающих диуретики ИАПФ АРА II и у пациентов пожилого возраста. Необходимо тщательно контролировать функцию почек у таких пациентов. Так же следует соблюдать осторожность пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно провести per идратацию а затем начинать терапию препаратом Дилакса®.

Влияние на функцию печени

Препарат Дилакса® не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью). Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пыо) препарат Дилакса® следует применять с осторожностью и в минимальной эффективной дозе. В редких случаях наблюдались тяжелые нарушения функции печени включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом) некроз печени и печеночную недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба.

Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени или те пациенты у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со сто юны печени во время лечения препаратом Дилакса®.

Анафилактические реакции

При приеме препарата Дилакса® были зарегистрированы случаи развития анафилактических реакций.

Серьезные реакции со стороны кожных покровов

Крайне редко мри приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов такие как эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз некоторые из них были фатальными. Риск развития таких реакций выше в начале терапии в большинстве отмеченных случаев они возникали в первый месяц терапии. При появлении кожной сыпи изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо прекратить прием препарата Дилакса®.

Терапия ГКС

Не следует заменять терапию ГКС препаратом Дилакса® при лечении глюкокортикостероидной недостаточности.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Дилакса® содержит лактозу поэтому препарат противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной

мальабсорбции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций так как препарат Дилакса® может вызывать головокружение и другие побочные эффекты которые могут влиять на указанные способности.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту